作者：張福根博士 合伙人、資深專利代理人、高級(jí)工程師

根據(jù)美國(guó)專利審查指南(MPEP)的規(guī)定，馬庫(kù)什(Markush)權(quán)利要求——不論其形式如何——是指任何列出一系列可選擇的選項(xiàng)的權(quán)利要求(MPEP§2173.05(h))。而馬庫(kù)什化合物權(quán)利要求，一般是通式的形式。對(duì)于涉及馬庫(kù)什通式化合物的美國(guó)申請(qǐng)，在撰寫中除了專利申請(qǐng)的一般要求之外，尤其應(yīng)當(dāng)注意一些與中國(guó)申請(qǐng)不同的要求。

一、說明書的撰寫

與中國(guó)申請(qǐng)中“充分公開”的要求類似，美國(guó)申請(qǐng)中要求對(duì)發(fā)明進(jìn)行充分的書面說明(Written description)。

首先，說明書中應(yīng)當(dāng)描述足以代表整個(gè)通式的數(shù)目的具體化合物(包括其制備、表征和性能測(cè)試)。當(dāng)通式中的變量所涵蓋的元素之間有較大變化時(shí)，申請(qǐng)人應(yīng)當(dāng)描述足夠多的實(shí)施例以反映這種變化(AbbVie Deutschland GmbH & Co., KG v. Janssen Biotech, Inc., 759 F.3d 1285, 1300, 111 USPQ2d 1780, 1790 (Fed. Cir. 2014)；Enzo Biochem, 323 F.3d at 966, 63 USPQ2d at 1615；In re Curtis, 354 F.3d 1347, 1358, 69 USPQ2d 1274, 1282 (Fed. Cir. 2004))。

那么，到底需要多少具體實(shí)施例呢？按照案例In re Fisher, 427 F.2d 833, 839, 166 USPQ 18, 24 (CCPA 1970)中確立的原則，說明書中需要提供的具體指引的量與本領(lǐng)域中現(xiàn)有知識(shí)的量以及本領(lǐng)域中的可預(yù)測(cè)性成反比。若發(fā)明涉及不可預(yù)測(cè)的因素，例如對(duì)于大多數(shù)化學(xué)反應(yīng)和生理活性，則說明書中需要提供更多的信息。例如，對(duì)于通式中包括的結(jié)構(gòu)差異較大的化合物，至少要給出各自對(duì)應(yīng)的一般性制備方法。

此外，雖然對(duì)于申請(qǐng)專利的目的，體外活性數(shù)據(jù)一般是足夠的，但申請(qǐng)人需要能夠證明體外活性與體內(nèi)活性(即治療目的)之間的相關(guān)性。

需要注意的是，美國(guó)申請(qǐng)是允許在申請(qǐng)遞交之后補(bǔ)充實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的，前提是該后補(bǔ)的數(shù)據(jù)所證明的效果是原始申請(qǐng)中所預(yù)測(cè)的。因此，在撰寫申請(qǐng)時(shí)，可以考慮在說明書中包括盡可能多的制備實(shí)施例。

二、權(quán)利要求書的撰寫

在權(quán)利要求書的撰寫中，尤其要注意馬庫(kù)什通式中變量的定義。

1、在形式方面，由于馬庫(kù)什通式中的變量通常是通式中的某一基團(tuán)，因此變量的定義應(yīng)當(dāng)是擇一形式的。此時(shí)，“Ris selected from the group consisting of A, B, C and D”和“Ris A, B, C or D”這兩種撰寫方式被認(rèn)為是等同的，也都是允許的(MPEP§803.02)。與之對(duì)應(yīng)的，對(duì)于非擇一的變量，例如對(duì)化合物的鹽的定義，則只有“X is selected from the group consisting of A, B, C and D”的撰寫方式才是適當(dāng)?shù)摹?

美國(guó)申請(qǐng)中對(duì)于超過20項(xiàng)權(quán)利要求需繳納附加費(fèi)。與中國(guó)申請(qǐng)不同的是，權(quán)利要求項(xiàng)數(shù)的計(jì)算中不僅包括申請(qǐng)遞交時(shí)的項(xiàng)數(shù)，還包括審查過程中通過修改增加的權(quán)利要求的項(xiàng)數(shù)。此外，應(yīng)當(dāng)盡量避免采用多項(xiàng)從屬權(quán)利要求，因?yàn)橐环矫鎸?duì)于多項(xiàng)從屬權(quán)利要求需要繳納額外的附加費(fèi)，另一方面對(duì)于多項(xiàng)從屬權(quán)利要求在計(jì)算項(xiàng)數(shù)時(shí)會(huì)按照多個(gè)權(quán)利要求來對(duì)待，使得權(quán)利要求的總項(xiàng)數(shù)有可能超過20項(xiàng)。

另外，與中國(guó)申請(qǐng)不同的是，美國(guó)申請(qǐng)中允許上下位概念并列(MPEP §2173.05(h))，如此撰寫可以減少權(quán)利要求附加費(fèi)。

2、在實(shí)體方面，應(yīng)當(dāng)注意，通式所涵蓋的所有化合物應(yīng)當(dāng)具有共同的、與現(xiàn)有技術(shù)形成區(qū)別的母核結(jié)構(gòu)，或者本領(lǐng)域技術(shù)人員一般認(rèn)為其屬于同一類化學(xué)物質(zhì)，具有相同的性質(zhì)。這樣的規(guī)定與中國(guó)申請(qǐng)中有關(guān)單一性的規(guī)定是類似的。

當(dāng)通式中包括的變量較多，或者某個(gè)(些)變量范圍較寬，如此形成的馬庫(kù)什通式包含大量的結(jié)構(gòu)上不同的化合物時(shí)，若本領(lǐng)域技術(shù)人員無法確定該通式所涵蓋的所有具體化合物從而不能確定權(quán)利要求的邊界和范圍，則這樣的通式可能會(huì)被認(rèn)為不清楚，不符合美國(guó)專利法第112條的規(guī)定(MPEP § 2173.05(h))。

此外，當(dāng)通式中包括的變量較多時(shí)，應(yīng)注意變量之間(尤其是化合物母核結(jié)構(gòu)上相鄰基團(tuán)之間)有沒有沖突。盡管可以在說明書的描述中排除變量之間沖突的情況，但若有可能，應(yīng)當(dāng)至少撰寫一個(gè)消除了該沖突的從屬權(quán)利要求。

對(duì)通式中某一變量而言，在最上位的概念(最寬的范圍)和最下位的概念(最窄的范圍)之間要設(shè)置足夠多的中位概念(中間層次的范圍)。中間層次的多少，主要取決于說明書中提供的具體實(shí)施例的多少，以及各具體實(shí)施例化合物的性能測(cè)試數(shù)據(jù)。一般而言，具體實(shí)施例越多，性能測(cè)試的數(shù)據(jù)之間差異越大，則細(xì)化的中間層次就應(yīng)當(dāng)越多。在實(shí)質(zhì)審查過程中，有可能需要對(duì)權(quán)利要求進(jìn)行修改。類似地，在分案申請(qǐng)時(shí)也有可能需要提交與母案不同的權(quán)利要求。這樣的中位概念可以作為實(shí)審階段和分案時(shí)修改的依據(jù)(In re Lukach, 442 F.2d 967, 169 USPQ 795 (CCPA 1971)；In re Wertheim, 541 F.2d 257, 191 USPQ 90 (CCPA 1976)；Ex parte Sorenson, 3 USPQ2d 1462 (Bd. Pat. App. & Inter. 1987)；In re Wilder, 736 F.2d 1516,1520, 222 USPQ 369, 372 (Fed. Cir. 1984))。

以上是在撰寫涉及馬庫(kù)什通式化合物的美國(guó)申請(qǐng)時(shí)應(yīng)當(dāng)注意的一些內(nèi)容，以避免由于撰寫的原因?qū)е虏槐匾膶彶橐庖姟?